發(fā)布時(shí)間: 2018-05-07 點(diǎn)擊次數(shù): 1449次
大量批發(fā)酮康唑為合成的咪唑二惡烷衍生物,對(duì)皮膚真菌、酵母菌、雙相真菌具有抑菌和殺菌活性,但對(duì)曲霉菌中克氏孢子絲菌、毛霉菌屬不敏感。酮康唑抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的合成,影響細(xì)胞膜的通透性,而抑制其生長(zhǎng)。對(duì)皮膚真菌,酵母菌和一些深部真菌有效。還有抑制孢子轉(zhuǎn)變?yōu)榫z體的作用,可防止進(jìn)一步感染。因肝毒性強(qiáng)而主要作外用藥應(yīng)用。
大量批發(fā)酮康唑?yàn)檫溥蝾?lèi)抗真菌藥,其作用機(jī)制為抑制真菌細(xì)胞膜麥角甾醇的生物合成,影響細(xì)胞膜的通透性,抑制其生長(zhǎng)。可用于治療淺表和深部真菌病,如皮膚和指甲癬、陰道白色念珠菌病、胃腸真菌感染等,以及由白色念珠菌、類(lèi)球孢子菌、組織胞漿菌等引起的全身感染。
有抑制真菌作用,高濃度時(shí)也可具殺菌作用。
大量批發(fā)酮康唑可抑制麥角甾醇或其他甾醇類(lèi)的生物合成,損傷真菌細(xì)胞膜和改變其通透性,以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏;本品也可抑制真菌的甘油三酯和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過(guò)氧化酶的活性,引起細(xì)胞內(nèi)過(guò)氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)的變性和細(xì)胞壞死。對(duì)白色念珠菌則可抑制其自芽胞轉(zhuǎn)變?yōu)榫咔忠u性的菌絲形式的過(guò)程。
大量批發(fā)酮康唑注意事項(xiàng):
1.本品動(dòng)物實(shí)驗(yàn)?zāi)┌l(fā)現(xiàn)有致癌作用。2.本品可通過(guò)胎盤(pán),給大鼠每日口服10mg/kg,發(fā)現(xiàn)鼠仔有缺趾畸變。3.外用未見(jiàn)排泌入乳汁。4.兒童和老年人外用未發(fā)現(xiàn)有特殊問(wèn)題。5.避免接觸眼睛。6.對(duì)念珠菌病、體癬、股癬和花斑癬,外用治療至少需2-4周;脂溢性皮炎的外用治療,至少需4周或至臨床*。